Os compostos radioprotetores são aqueles que reduzem o efeito biológico das radiações. Foram desenvolvidos mais de 3 mil compostos por pesquisadores do Hospital das Forças Armadas de Walter Reed (EUA). Entre estes, a amifostina (WR2721) parece ser o melhor para o uso clínico, por proteger diferencialmente o tecido normal e não proteger diversos tipos de tumores. Esta droga apresenta grupamento fosfato na sua molécula, para diminuir sua toxicidade, que deve ser clivado enzimaticamente para a droga entrar na célula. Essa clivagem é feita pela enzima fosfatase alcalina, presente em grandes concentrações nos tecidos normais e em baixas nos tumores. Ainda nos tecidos normais, a droga penetra ativamente, e nos tumores, por transporte passivo. Desta forma, a penetração e concentração da droga no meio intracelular ocorre com mais rapidez nas células normais do que nas tumorais.
Acredita-se que o mecanismo de ação do WR2721 deve-se ao fato de a droga "varrer" os radicais livres, doar íons (H+), favorecendo o reparo químico do DNA, e promover hipoxia devido ao consumo de oxigênio, tornando as células menos radiossensíveis. Recentemente, observou-se que a droga apresenta propriedades antimutagênicas quando presente antes ou até 3 horas depois da irradiação.
Fonte: Livro - Física e dosimetria das radiações.
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